Calcio antagonisti

Si definiscono calcio antagonisti i farmaci capaci di impedire al calcio di entrare nei relativi canali situati nella membrana cellulare del cuore e delle arterie inibendo le relative funzioni e in particolare conseguendo diverse azioni la più importante delle quali è la vasodilatazione.

Nei tessuti  la concentrazione di ioni calcio (Ca⁺⁺) all’esterno delle cellule è normalmente circa 10.000 volte superiore alla concentrazione intracellulare. Nella membrana di alcune cellule sono incorporati i canali del calcio. Quando queste cellule ricevono un certo segnale, i canali si aprono, permettendo al calcio di fluire nella cellula. Il conseguente aumento del calcio intracellulare ha effetti diversi nei diversi tipi di cellule. I bloccanti dei canali del calcio prevengono o riducono l’apertura di questi canali e quindi riducono questi effetti.

I canali del calcio voltaggio-dipendenti sono responsabili dell’accoppiamento eccitazione-contrazione delle fibre muscolari striate, lisce vascolari e cardiache e della regolazione della secrezione di aldosterone e cortisolo nelle cellule endocrine della corteccia surrenale. Nel cuore i canali del calcio sono coinvolti anche nella conduzione dei segnali del pacemaker. I calcio antagonisti utilizzati come farmaci hanno principalmente quattro effetti:

• Agendo sulla muscolatura liscia vascolare provocano vasodilatazione; non funzionano sulla muscolatura liscia venosa.
• Agendo sul miocardio, riducono la forza di contrazione del cuore.
• Rallentando la conduzione dell’attività elettrica all’interno del cuore, rallentano il battito cardiaco e quindi sono utilizzati in tutte le forme di tachicardia.
• Bloccando il segnale del calcio sulle cellule della corteccia surrenale, riducono direttamente la produzione di aldosterone, che è correlata all’abbassamento della pressione sanguigna.

Poiché la pressione arteriosa è in stretto rapporto con la gittata cardiaca e la resistenza periferica, con una pressione arteriosa relativamente bassa, il precarico sul cuore diminuisce e quindi diventa necessaria una minore forza da parte del cuore per pompare il sangue nell’aorta. Questo può aiutare a migliorare i sintomi della cardiopatia ischemica come l’angina pectoris .

• Amlodipina, nifedipina e Clevidipina sono inquadrati nel gruppo delle diidropiridine; (Norvasc, Adalat e Cleviprex) sono particolarmente attivi sui vasi sanguigni. 
• Verapamil (Isoptin®) fa parte del gruppo non-didropiridine; Isoptin agisce minimante sui vasi periferici ed esercita la sua azione massimamente sulle aa. coronariche. Verapamil può anche essere usato per trattare le aritmie cardiache, comprese condizioni chiamate tachicardia sopraventricolare, flutter atriale e fibrillazione atriale.
• Nimodipina (Nimotop®): può oltrepassare la barriera emato-encefalica e viene utilizzata per prevenire il vasospasmo cerebrale 
• Diltiazem (Cardizem®): appartiene alla classe delle  benzotiazepine. il Cardizem® esercita un’azione intermedia: è in grado di ridurre la pressione arteriosa senza produrre lo stesso grado di stimolazione cardiaca riflessa causata dalle diidropiridine.